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Authors

  • es es Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas
  • es es Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Ciencias Farmacéuticas; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica (UNITEFA).
  • ingles ingles Sustainable Chemistry for Metals and Molecules (Leuven, Bélgica).

Keywords:

Enfermedad de Chagas, Trypanosoma cruzi, Medicamentos huérfanos, Síntesis química, Farmacología, Enfermedades raras, Métodos computacionales, Química combinatorial

Abstract

Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron 127 derivados triazólicos con alto potencial para inhibir Cruzipaína (CZP), la principal cisteín proteasa de T. cruzi. De estos, 35 compuestos demostraron alta potencia inhibitoria, excelente selectividad sobre catepsinas humanas, buen perfil de seguridad y capacidad para reducir la infección parasitaria. Así, mediante un enfoque multidisciplinar y multicéntrico, se identificaron nuevos prometedores agentes antichagásicos potentes y seguros.

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Published

2024-12-16