BÚSQUEDA DE COMPUESTOS ANTI TRYPANOSOMA CRUZI A PARTIR DE UNA QUIMIOTECA DE BENCENOSULFONILOS DE HETEROCICLOS
Abstract
BÚSQUEDA DE COMPUESTOS ANTI TRYPANOSOMA CRUZI A PARTIR DE UNA QUIMIOTECA DE BENCENOSULFONILOS DE HETEROCICLOS
Dra. GiseleEmilseMiana
Directora:Dra. María Rosa Mazzieri, Co-director: Dr. Mariano Vera
Departamento de Farmacia. FCQ. UNC.
En esta tesis se identificaronderivados Bencenosulfonilos de Heterociclos (BSHet), quepuedan desarrollarse como fármacos anti-Trypanosomacruzi (Tc). Se sintetizaron BS de Benzimidazol (BSBZD) que se sumaron a BSHet del proyecto de investigación. Se realizóuna selección virtual de los 23 BSBZD sobre 7 blancos terapéuticos del Tc y se encontraron 12 potenciales inhibidores de 3 enzimas. Se determinó actividad anti-Tc encontrándose que 42 y 12 BSHet fueron más activos que Benznidazol (BZN-referencia) frente a parásitos(epimastigotes y amastigotes respectivamente)y 94 compuestos fueron menos citotóxicos que BZN. En conclusión, a través de este trabajo de tesis se aportaron conocimientos para el descubrimiento de nuevos compuestos anti-Tc,menos tóxicos y más activos que BZN. Estos entrarían luego en la etapa de optimización en la búsqueda de nuevos compuestos tripanocidas.
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