Diseño, síntesis y evaluación biológica de derivados de 1,2,3-triazol como potenciales fármacos antichagásicos
Palabras clave:
Enfermedad de Chagas, Trypanosoma cruzi, Medicamentos huérfanos, Síntesis química, Farmacología, Enfermedades raras, Métodos computacionales, Química combinatorialResumen
Las opciones de tratamiento actuales para la enfermedad de Chagas, una enfermedad desatendida de alcance global, son limitadas y presentan numerosos efectos adversos. En este contexto, mediante el uso de métodos computacionales avanzados y estrategias de síntesis química combinatoria, se obtuvieron 127 derivados triazólicos con alto potencial para inhibir Cruzipaína (CZP), la principal cisteín proteasa de T. cruzi. De estos, 35 compuestos demostraron alta potencia inhibitoria, excelente selectividad sobre catepsinas humanas, buen perfil de seguridad y capacidad para reducir la infección parasitaria. Así, mediante un enfoque multidisciplinar y multicéntrico, se identificaron nuevos prometedores agentes antichagásicos potentes y seguros.
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Derechos de autor 2024 Juan Pablo Cerutti, Mario Alfredo Quevedo, Wi Dehaen
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